V600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中Cotellic(Cobimetinib)可抑制肿瘤细胞生长。接下来香港医务通和大家分享一下这款药物的信息（本文仅供参考）。
KRAS-BRAF-MEK-ERK-MAPK通路异常激活是很多肿瘤形成的原因考比替尼在哪买通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常，阻止或减慢癌细胞生长典型的下游截流机理。
Cotellic的获批是基于关键III期coBRIM研究嘚数据，该研究是一项国际、随机、双盲、安慰剂对照III期研究在495例先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者中开展，调查了Cotellic（60mg剂量每天一次）联合Zelboraf（960mg剂量，每天2次）的疗效和安全性
数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比Cotellic+Zelboraf联合治疗组疾病恶化戓死亡风险显着降低，无进展生存期（中位PFS：12.3个月 vs 7.2 个月p＜0.001）显着延长。此外一项中期分析数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比Cotellic+Zelboraf联合治疗組总生存期显着延长（OS，p=0.0019）客观缓解率（ORR：70%
与威罗非尼联合治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。
剂型/给藥途径（仅供参考香港医务通提示请严格遵医嘱）：
(≥20%)腹泻，光敏反应反胃，发烧呕吐，3-4级 (≥5%)不良反应： GGT提高CPK提高，低磷血症ALT增加，淋巴细胞减少AST增加，碱性磷酸酶增加低钠血症。（香港医务通提醒：患者如有出现不良反应应要及时咨询医生后再作应对方法。）
携带BRAF V600E或V600K基因突变、已扩散至人体其他部位或不能经手术切除的晚期黑色素瘤
⑵ 推荐剂量是对每个28-天疗程的头21天60 mg口服天天1次直至疾病进展或不可接受毒性。有或无食物服鼡COTELLIC
Cotellic通过抑制MEK的活性阻止或减慢癌细胞生长。
包括心肌损伤（心肌病）或其他肌肉损伤（横纹肌溶解症）、新发皮肤肿瘤（原发性皮肤恶性肿瘤）、眼病（视网膜脱离）、严重皮疹、肝损伤（肝毒性）、出血以及由光敏感性增加导致的严重皮疹
⑴ 新原发恶性病，皮肤和非-皮肤：治疗开始前当用治疗时，和直至COTELLIC末次剂量后共至6个月对新恶性病监视病人
⑵ 出血：用COTELLIC可能发生重大出血事件监视出血的体征和症状。
⑶ 心肌病：在接受COTELLIC与威罗菲尼病人比较用威罗菲尼作为单药心肌病的风险增加.尚未在左室射血分量（LVEF）减低病人中确定COTELLIC的安全性。治疗前用COTELLIC治疗期间治疗后1个月，然后其后每3个月评价LVEF
⑷ 严重皮肤学反应：监视严重皮疹。中断 减低，或终止COTELLIC
⑸ 严重视网膜病和視网膜静脉阻塞：在有规则间隔进行眼科学检查和对任何视觉障碍。对视网膜静脉阻塞（RVO）永久地终止COTELLIC
⑹ 肝毒性：治疗期间和当临床上指示时监视肝实验室测试。
⑺ 横纹肌溶解综合证：监视肌酸磷酸激酶定期地和当临床上指示为横纹肌溶解综合证体征和症状
⑻ 严重光敏感性：忠告病人避免日光暴露。
⑼ 胚胎-胎儿毒性：可能致胎儿危害 忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。
对COTELLIC最常见不良反應（≥20%）是腹泄 光敏反应，恶心发热，和呕吐
最常见（≥5%） 3-4级实验室异常是增高的GGT，增高的CPK低磷血症，增高的ALT淋巴细胞减少，增高的AST增高的碱性磷酸酶，低钠血症
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