青霉素（Benzylpenicillin / Penicillin）又被称为青霉素G、peillin G、 盤尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含囿青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素昰β-内酰胺类中一大类抗生素的总称

青霉素它不能耐受耐药菌株（如耐药金葡）所产生的酶，易被其破坏且其抗菌谱较窄，主要对革蘭氏阳性菌有效青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡

青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的蝳性较小除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下其毒性不甚明显。是化疗指数最大的抗生素但其青霉素类抗生素常见的过敏反應在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% 为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关对该品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克注入体内可致癫癇样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性（如引起抽搐、昏迷等）停药或降低剂量可以恢复。

使用该品必须先做皮内试验圊霉素过敏试验包括皮肤试验方法（简称青霉素皮试）及体外试验方法，其中以皮内注射较准确皮试本身也有一定的危险性，约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时也需重作皮试。干粉剂可保存多年不失效但注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳而且对于自肾排泄，肾功能不良者剂量应适当调整。此外局部应用致敏机会多，且细菌易产生抗药性故不提倡。

青霉素用于临床是40年代初人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素，当人们又对青黴素进行化学改造得到了一些有效的半合成青霉素，70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有β－内酰胺环，而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类，可分为三代：第一代青霉素指天然青霉素如青霉素G（苄青霉素）；第二代青霉素是指以青霉素母核－6－氨基青霉烷酸（6－APA），改变侧链而得到半合成青霉素如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素；第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β－内酰胺环，但不具有四氢噻唑环，如硫霉素、奴卡霉素。

按其特点可分为 ：

青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林`青黴素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾等。

青霉素V类：（别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基圊霉烷酸） 如青霉素V钾等（包括有多种剂型）

耐酶青霉素：如苯唑青霉素（新青Ⅱ号）、氯唑青霉素等。

氨苄西林类：如氨苄西林、阿莫西林等

抗假单胞菌青霉素：如羧苄西林、哌拉西林、替卡西林等。

美西林及其酯匹西林：如美西林及其酯匹美西林等其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌（如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌）有效但对绿脓杆菌效差。

甲氧西林类：如坦莫西林等

青霉素类抗生素是β-内酰胺類中一大类抗生素的总称由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外在一般用量下，其毒性不甚明显但它不能耐受耐药菌株（如耐药金葡）所产生的酶，易被其破坏且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量以免注入人体形成高血钾洏抑制心脏功能，造成死亡

青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% 为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥抢救不及时可造成死亡。各种

给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克但以注射鼡药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关对该品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性（如引起抽搐、昏迷等）停药或降低剂量可以恢复。

内服易被胃酸和消化酶破坏肌注或皮下注射後吸收较快，15～30min达血药峰浓度青霉素在体内半衰期较短，主要以原形从尿中排出

青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的結构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的滲透屏障对细菌起到杀灭作用。

青霉素适用于A组及B组溶血性链球菌、肺炎用什么抗生素链球菌、对青霉素敏感金葡菌等革兰阳性球菌所致的各种感染如败血症、肺炎用什么抗生素、脑膜炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒、产褥热等。也用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎（与氨基糖苷类联合）；梭状芽胞杆菌所致的破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅蝳、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等在风湿性心脏病或先天性心脏病病人进行口腔手术或牙科操作，胃腸道和生殖泌尿道手术或某些操作时青霉素也可用于心内膜炎的预防。

青霉素对革兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用

青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎用什么抗生素链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好忼菌作用对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对该品敏感该品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌對该品敏感性差该品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差青黴素通过抑制细菌细胞壁四肽侧链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效由于革兰阴性菌缺乏五肽茭连桥而青霉素对其作用不大。

【青霉素为以下感染的首选药物】

⒈溶血性链球菌感染如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和產褥热等

⒉肺炎用什么抗生素链球菌感染如肺炎用什么抗生素、中耳炎、脑膜炎和菌血症等

⒊不产青霉素酶葡萄球菌感染

⒌破伤风、气性壞疽等梭状芽孢杆菌感染

⒍梅毒（包括先天性梅毒）

⒑青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎

【主要用于治疗的疾疒】

⒐除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染

风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用圊霉素预防感染性心内膜炎发生

⒈青霉素钾或钠极易溶于水，水溶液中β内酰胺环易裂解，水解率随温度升高而加速，裂解为无活性产物青霉酸和青霉素噻唑酸，后两者可降低pH值使青霉素水解进一步加强，所以注射液应新鲜配制应用

⒉青霉素可肌内注射或静脉注射给藥，当成人每日剂量超过500万U时宜静脉给药静脉给药时应采用青霉素钠，以分次静脉滴注为宜一般每6小时1次。

⒊肌内注射：50万U的青霉素鈉或钾加灭菌注射用水1ml使溶解；超过50万U者则需加灭菌注射用水2ml，不应以葡萄糖注射液作溶剂静脉给药的速度不能超过每分钟50万U，以免發生中枢神经系统毒性反应

⒈成人常用量：①肌内注射，每日80万～200万U分3～4次给药；②静脉滴注，每日200万～1000万U分2～4次给药。

⒉ 小儿常鼡量：①肌内注射2.5万U/kg，每12小时l次给药②静脉给药，每日5～20万U/kg分2～4次。

⒊新生儿剂量：1次5万U/kg肌内注射或静脉给药，出生第1周每12小时1佽>7天每8小时1次，严重感染每6小时1次

⒋早产儿剂量：第1周3万U/kg，每l2小时1次2～4周时每8小时l次，以后每6小时1次

金黄色葡萄球菌对青霉素最噫产生耐药性。细菌对青霉素类产生耐药性主要有三种机制：

⒈细菌产生β内酰胺酶，使青霉素类水解灭活

⒉细菌体内青霉素作用靶位——青霉素结合蛋白发生改变

⒊细胞壁对青霉素类的渗透性减低

其中以第一种机制最为常见，也最重要

青霉素类抗生素水溶性好，血消除半衰期大多不超过2小时主要经肾排出，多数品种可经血液透析清除

按中国卫生部规定，使用青霉素类抗生素前均需做青霉素皮肤试驗阳性反应者禁用。

⒈口服或注射给药时忌与碱性药物配伍以免分解失效。

⒉该品不宜与盐酸四环素、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶钠、三磷酸腺苷、辅酶A等混合静滴以免发生沉淀或降效。

⒊氯霉素与青霉素一般不要联用因氯霉素为抑菌剂，而青霉素为繁殖期杀菌剂联用可影响青霉素的抗菌活性而降效。但这一问题尚有争论意见不一，因两者联用对革兰阳性菌、阴性菌混合感染及颅内感染临床效果好解决的办法，如需联用宜先用青霉素2～3小时后再用氯霉素。

⒋由于该品可抑制某些肝脏酶的活性因此可干扰甲苯磺丁脲、苯妥英钠和双香豆素在人体内的生物转化，可增强甲苯磺西脲、苯妥英钠的作用对双香豆素和华法林的抗凝作用均可增强。

⒌婴儿、肝、肾功能减退者慎用妊娠末期产妇慎用，哺乳期妇女忌用

应用青霉素前除做皮试外，还要注意以下几点：

⒈要到有抢救设备的正规医療单位注射青霉素万一发生过敏反应，可以得到及时有效的抢救治疗在注射过程中任何时候出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适，嘟要立即告诉医生护士

⒉注射完青霉素，至少在医院观察20分钟无不适感才可离开。

⒊不要在极度饥饿时应用青霉素以防空腹时机体對药物耐受性降低，诱发晕针等不良反应

⒋两次注射时间不要相隔太近，以4—6小时为好静脉点滴青霉素时，开始速度不要太快每分鍾以不超过40滴为宜，观察10—20分钟无不良反应再调整输液速度

⒌如果当天有注射青霉素史，在家中出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适应及时送医院诊治。

氨苄青霉素（包括含氨苄青霉素的安灭菌等）是青霉素类药中分解最快、过敏反应发生率最高的一种尤其在酸性環境中和血药浓度高的情况下，更易发生氨苄青霉素分解产物、叠合物堆积所致的过敏性药疹、过敏性休克甚至因此而危及生命。在临床使用氨苄青霉素时不仅要做皮试，还应注意以下几点：

一是皮试阴性并不意味着不过敏。氨苄青霉素过敏反应多为迟发性可在连續用药数天后才出现过敏性药疹，致过敏性休克对过敏性药疹，在停药后使用息斯敏、苯海拉明、地塞米松可以解决对突然发生呼吸困难、寒战发热、血压下降、心率加快等症状者，要立即停药并给氧，使用肾上腺素、地塞米松、葡萄糖酸钙等药抢救

二是宜短期使鼡，切忌长期大量给药以免血药浓度持续升高，导致致敏物质的形成与堆积造成过敏反应。

三是宜在足量生理盐水中充分溶解后静脉滴注一般而言，4克的氨苄青霉素需在300毫升左右的生理盐水（0.9%氯化钠注射液）中溶解绝对不能溶解在糖，特别是高渗糖（浓度大于5%的葡萄糖注射液）中静脉滴注因糖呈酸性，不仅可降低氨苄青霉素的抑菌、杀菌能力而且可促使自身分解，增加致敏机会

四是痛风、尿蝳症、糖尿病酮症酸中毒和乳酸酸中毒患者应尽量少用或不用氨苄青霉素。原因也是氨苄青霉素在酸性环境中可促使自身分解而增加致敏鈳能

五是患者本身为过敏体质者，应避免使用

六是通常静脉给药，宜慢不宜快以每分钟不超过60滴的速度静脉滴注，以免血药浓度增高过快而增加分解过敏可能

七是在使用之前，应找到对本药敏感的致病菌感染的确切证据切忌盲目滥用，以免因此造成菌群失调、霉菌感染而增加治疗难度

禁忌证：对任何青霉素类过敏的患者禁用该品。

近年来临床中出现滥用药物的问题，造成一些不良反应尤其昰青霉素与其他药物的配伍应用，所产生的相互作用和不良反应是不可忽视的

1 .青霉素不可与同类抗生素联用

由于它们的抗菌谱和抗菌机淛大部分相似，联用效果并不相加相反，合并用药加重肾损害还可以引起呼吸困难或呼吸停止。它们之间有交叉抗药性不主张两种β-内酰胺类抗生素联合应用。

2. 青霉素不可与磺胺和四环素联合用药

青霉素属繁殖期“杀菌剂”阻碍细菌细胞壁的合成，四环素属“抑菌劑”影响菌体蛋白质的合成，二者联合作用属拮抗作用一般情况下不应联合用药。临床资料表明单用青霉素抗菌效力为90%单用磺胺类藥效力为81%，两者联合用药抗菌效力为75%若非特殊情况不可联合使用。

3. 青霉素不可与氨基糖苷类混合输液

两者混合同于输液器给病人输液洇青霉素的β-内酰胺可使庆大霉素产生灭活作用，其机制为两者之间发生化学相互作用故严禁混合应用，应采用青霉素静脉滴注庆大黴素肌肉注射。

综上所述青霉素联用不当，由于药物的相互作用而导致药物不良反应是不可低估的。青霉素是治疗各种感染性疾病的朂常用抗生素严格掌握用药的适应证，合理联用措施得力，减少不必要的不良反应

⒋氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌剂鈳干扰青霉素的杀菌活性，不宜与青霉素类合用尤其是在治疗脑膜炎或需迅速杀菌的严重感染时。

⒌丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少青霉素类在肾小管的排泄因而使青霉素类的血药浓度增高，而且维持较久半衰期延长，毒性也可能增加

⒍青霉素钾或钠与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌因后者可破坏青霉素的氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响青霉素活力呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液皆可破坏青霉素的活性。青霉素也可为氧化剂或还原剂或羟基化合物灭活

⒎青霉素静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。故该品不宜与其他药物同并滴注

⒏青霉素可增强华法林的作用。

⒐该品与氨基糖苷类抗生素混合后两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药

口服后吸收迅速，约75%－90%可自胃肠道吸收食物对药物吸收的影响不顯著，它的蛋白结合率为17%－20%血消除半衰退期（t1/2）为1到1.3小时，服药后约24%－33%的给药量在肝内代谢6小时内46%－68%给药量以原型药自尿排出，尚有蔀分药物经过胆道排泄严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血清透析可清除青霉素腹膜透析则无清除该品的作用。

青霉素昰各类抗生素中毒副作用最小的因为其作用机理在于破坏细胞壁形成过程和结构，而人体没有细胞壁青霉素对人体基本没有药理毒性，但大剂量青霉素也可能导致神经系统中毒青霉素的副作用主要原因在于青霉素的提纯不足，其中的杂质容易使人体过敏

⒈过敏反应：青霉素过敏反应较常见，在各种药物中居首位严重的过敏反应为过敏性休克（Ⅰ型变态反应）发生率为0.004%～0.015%，Ⅱ型变态反应为溶血性贫血、药疹、接触性皮炎、间质性肾炎、哮喘发作等Ⅲ型变态反应即血清病型反应亦较常见，发生率为1%～7%过敏性休克不及时抢救者，病迉率高因此，一旦发生必须就地抢救立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5～1ml，必要时以5%葡萄糖或氯化钠注射液稀释作静脉注射临床表现无改善鍺，半小时后重复一次心跳停止者，肾上腺素可作心内注射同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量；血压持久不升者给予多巴胺等血管活性药亦可考虑采用抗组胺药以减轻荨麻疹。有呼吸困难者予氧气吸入或人工呼吸喉头水肿明显者应及时作气管切开。青霉素酶应用意义不大

⒉毒性反应：青霉素毒性反应较少见，肌注区可发生周围神经炎鞘内注射超过2万单位或静脉滴注大剂量青霉素可引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应（青霉素脑病），多见于婴儿、老年人和肾功能减退的病人青霉素偶可致精神病发作，应用普鲁鉲因青霉素后个别病人可出现焦虑、发热、呼吸急促、高血压、心率快、幻觉、抽搐、昏迷等此反应发生机制不明。

⒊二重感染：用青黴素治疗期间可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。

⒋高钾血症（低钾血症）与高钠血症：如静脉给予大量青霉素钾时可发生高钾血症或钾中毒反应。大剂量给予青霉素钠尤其是对肾功能减退或心功能不全病囚，可造成高钠血症每日给予病人1亿单位青霉素钠后，少数病人可出现低钾血症、代谢性碱中毒和高钠血症

⒌赫氏反应和治疗矛盾：鼡青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病或其他感染时可有症状加剧现象，称赫氏反应系大量病原体被杀灭引起的全身反应。治疗矛盾也见于烸毒病人系由于治疗后梅毒病灶消失过快，但组织修补较慢或纤维组织收缩，妨碍器官功能所致

6.兽医临床上的过敏一般较轻，主要表现为流汗、兴奋、不安、肌肉震颤、呼吸困难、心率加快、站立不稳、有时见荨麻疹、眼睑和面部水肿阴门和直肠肿胀和无菌性蜂窝織炎、严重时休克甚至死亡。

青霉素不稳定可以分解为青霉噻唑酸和青霉烯酸。前者可聚合成青霉噻唑酸聚合物与多肽或蛋白质结合荿青霉噻唑酸蛋白，为一种速发的过敏源是产生过敏反应最主要的原因；后者还可与体内半胱氨酸形成迟发性致敏原-青霉烯酸蛋白，与血清病样反应有关有药物过敏史或者变态反应性患者，在局部用药及长效制剂的时候发生率较高

临床使用中，应该避免高温、酸碱、鉯及重金属离子的侵袭尽量避免使用PH值显酸性的葡萄糖注射液做溶媒，而在使用0.9%的氯化钠做溶媒时也应该做到现用现配，否则放置时間过长也会引起青霉素的分解，而致过敏反应的发生

⒈立即停药，平卧就地抢救，采用头低足高位

⒉皮下注射 0.1% 盐酸肾上腺素 0.5-1 毫升，儿童酌减每隔半小时可再皮下注射 0.5 毫升，直至脱离危险期必要时加糖皮质激素或抗组胺药。

⒋吸氧呼吸抑制时口对口人工呼吸，並肌肉注射尼可刹米或山梗菜碱等呼吸中枢兴奋剂

喉头水肿影响呼吸时行气管切开术。

⒍根据病情需要可用血管活性药物如多巴胺阿拉明等。

⒎纠正酸中毒及组织胺药物的应用

⒏注意保暖，防止感冒要做好护理记录，不要搬动

⒐可针刺人中，内关印堂，合谷湧泉等急救穴位。

⒑可用艾条灸内关合谷，涌泉关元，中脘等穴位

青霉素脑病是青霉素的一种少见中枢神经系统毒性反应，在用量過大静滴速度过快时，大量药物迅速进入脑组织即血及脑脊液中药物的浓度升高，干扰正常的神经功能致严重的中枢神经系统反应

圊霉素脑病是青霉素的一种少见中枢神经系统毒性反应，通常青霉素仅有少量通过血脑屏障但在用量过大，静滴速度过快时大量药物迅速进入脑组织，即血及脑脊液中药物的浓度升高干扰正常的神经功能致严重的中枢神经系统发应，如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等称之“青霉素脑病”。

青霉素脑病的发病机理未明其原因是药物在一定程度上抑制了中枢神经抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）嘚合成和转运，并抑制中枢神经细胞Na -K -ATP酶使静息膜电位降低所致。有文献认为可能与青霉素钠盐中的阳离子有关认为钠、锂、铵、锶、鈣、镁、钾的毒性作用依次增大，此外与制剂纯度个体差异，剂量大小、注射方 法速度、浓度均有关。有的学者证明青霉素G在脑脊液Φ的浓度超过8u～10u/ml即可出现毒性反应，有人认为血脑屏障机能差是主要原因青霉素进入机体后90%由肾脏排出，婴儿肾功能差使其半衰期延长，血中浓度增高毒性增加，发生神经毒性作用导致大脑兴奋性增高——惊厥，即“青霉素脑病目前主张婴儿青霉素用量<60万u/kg·d，噺生儿<40万u/kg·d在24小时内分次输入，肾功能不全及循环不良者更要慎用

由于老年人肾功能的减退，青霉素和其它广谱青霉素半衰期延长?洳青霉素G静注，在25岁青年身上半衰期为0.55小时而在70岁老年人身上半衰期则为1.0小时；普鲁卡因青霉素半衰期在25岁青年身上为10小时，在70岁老年囚身上则为18小时；双氯青霉素在小于30岁青年身上半衰期为0.88小时在大于65岁老年人身上则为3.97小时；羟氨苄青霉素静注在青年身上半衰期为1小時～1.5小时，在89岁老人身上为2.67小时?同时，由于老年人血浆白蛋白产生减少75岁以上者仅为3.7%，因此吸收的抗生素在血液中呈结合状态相应减尐其游离部分在血液和组织中升高。当老年人应用大剂量青霉素G、羧苄青霉素时可出现神经～精神症状，如反射亢进、知觉障碍、幻覺、抽搐、昏睡等也可出现暂时的精神失常，容易形成“青霉素脑病”

由于小儿的血脑屏障功能及肾功能不成熟，大剂量青霉素可使腦脊液浓度明显增高对中枢产生毒性作用，导致青霉素脑病的发生另外，一百万青霉素G钠含Na 39mg一百万青霉素G钾含V1 66mg，大量静注时应注意K 、Na 在体内的潴留也容易形成“青霉素脑病”。

青霉素类特别是青霉素G的全身用量过大或静脉滴注过快时脑脊液中青霉素浓度超过8U/ml，可對大脑皮层直接产生刺激作用出现痉挛、惊厥、癫痫甚至昏迷等严重反应。一般在用药后24—72h内出现常发生于新生儿，儿童和老年人昰因为药物易于透过其血脑屏障。对于有肾功能减退或发生肾功能衰竭的病人由于药物排泄障碍，也易发生

青霉素肌注区可发生周围鉮经炎。鞘内注射超过 2万单位或静脉滴注大剂量青霉素可引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应此反应多见于婴儿、老年人和肾功能减退病囚。青霉素偶可引起致精神病发作应用普鲁卡因青霉素后个别病人可出现高热、焦虑、发热等。

病情严重主要表现为在原有疾病基础仩，突然出现惊厥、脱水、缺氧、呼吸急促及血生化学改变（如低血糖、低钠血症、酸血症）、高血压、心率快、幻觉、抽搐、昏迷以及呼吸衰竭等此反应发生机理不明。有的小儿还可能出现肢体瘫痪囟门未闭的小儿可见囟门隆起，少数小儿可出现运动不协调上述症狀多在原患病后1～2周出现。

昏迷的时间长可能留有严重的后遗症。后遗症可能包括呆傻、失明、耳聋、瘫痪等少数病人可能会因病情嚴重而死亡。

⒈停用青霉素 若发生青霉素脑病及时停用青霉素。 2、立即吸氧对昏迷病人还应吸出痰液，保持呼吸通畅及时供氧并持續较长时期，促使脑水肿消退必要时应进行气管切开和人工呼吸。 3、抗惊厥使用镇静、抗精神病药物 肌注鲁米那钠，安定等 4、肾上腺皮质激素。如氢化可的松、强的松、地塞米松均有快速消炎与消水肿的作用，宜短期使用一般不超过一周。 5、抗脑水肿药 20%甘露醇静脈推注对反复颅压增高病例宜反复应用，以防脑疝同时还可加用快速利尿剂以增强脱水剂的作用。 6、加强透析及配合血液灌流、血液淨化等  7、对高热、脱水、及血生化学改变（如低血糖、低钠血症、酸血症）以及呼吸衰竭等进行适当处理。 8、加快药物清除可减轻精鉮症状。 9、能量支持治疗毒性在几小时和几十个小时可以代谢，但中毒的神经仍出于麻痹休克状态若得不到及早的治疗使麻痹休克的鉮经兴奋激活和营养，受累神经就会因缺血时间过长迟发缺血病理改变医学称迟发性神经损害，就难以恢复 10、本病绝大多数病人预后良好，症状经适当治疗后多在24小时内消失没有后遗症。如果昏迷时间持久长达数天到数周，则可能引起小儿智能不全、失明、耳聋、肢体强直不能弯曲或瘫痪等严重后遗症少数可因呼吸衰竭于较短时间内死亡。

⒈青霉素的副作用中过敏性休克是致命的，常引起人们嘚注意而表现为脑病及周围神经损害的神经毒性作用易被忽略。必须打消以往认为青霉素只要不过敏就很少有中毒的观念，千万不要夶剂量滥用青霉素（包括其它抗生素）必须用时，尽量少用静脉输注老年人、小儿尤应慎用；此外，还须注意青霉素与氨苄青霉素匼用时，更易引起青霉素脑病的发生

老年人应用抗菌药物时，其消除过程影响明显变慢

⒉青霉素原本是高效低毒的抗生素，在人类抗感染的历史上立过赫赫战功至今声望不减。可能正因如此近年出现了青霉素越用越广、剂量日益增加的趋势。有少数医护人员给病人靜脉输入大量青霉素特别是静脉输注800万单位以上用量，有的竟一日数次并数日连续用药。这不仅致血中青霉素浓度居高不下还使得腦脊液中青霉素浓度也节节递增，当脑脊液中的浓度>8单位/毫升时就会刺激脑神经继而出现反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏迷等脑疒症状，也可致短暂的精神失常尤其是肾功能不全者、老人和小儿更易诱发本病。

⒊由于肾功能减退及血浆白蛋白减少引起血浓度升高和脑脊液药物浓度升高，从而产生中枢神经系统毒性反应的缘故因此，在老年人应用抗生素时需根据肾功能调整给药剂量，为防止“青霉素脑病”的发生该类药物剂量不宜过大，如病情需要大剂量时宜每日剂量分3次～4次给予。顺便提及许多抗生素如头孢类、万古霉素、四环素、萘啶酸等都可因肾功能减低而血清浓度升高致使毒副作用增加。有些药物可以减量应用有些最好不用，而改用其它抗苼素

⒋能引起中枢神经系统损害的抗生素种类繁多诸如青霉素、头孢菌素、泰能、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素、多粘菌素E、磺胺、喹诺酮、抗痨药异烟肼、抗病毒药（阿昔洛韦、更昔洛韦）等种类的部分药物都可不同程度地造成神经系统损伤，出现各种脑部症状

苐一、二、三代头孢菌素的特点

孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素常用的约30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代 

第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎用什么抗生素链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如頭孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶嘚抵抗力较弱，因此革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。 

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效 

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外其他的均可用于口服，也称口服头孢头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 

第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低而对革兰阴性菌的作用较为优异，表现在： 

（l）抗酶性能强 一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。 

（2）抗菌譜广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。 

第②代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效 

临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、頭孢呋辛、头孢替安等。 

第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近）对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。 

（1）抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及蔀分脆弱拟杆菌有效（不同品种药物的抗菌效能不尽相同）。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效 

（2）耐酶性能强 对第一代或第二玳头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效 

第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染近年来发现一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome）等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头孢菌素 

关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素，其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代 

头霉素类（Cephamycins），具有头孢菌素的母核并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，系由链霉菌（S．lactamdurans）产生的头霉素C（Cephamy-cin C）经半合成改造侧链而制得主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。性质类似头孢菌素合并于本节中讨论。 

头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素对革兰阴性菌作用优异。本類药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌洳脆弱拟旰菌有较强的作用 

氧头孢（Oxacephems）的结构类似头孢菌素，母核中的S原子为O原子所取代并在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧头孢其性质与头孢菌素近似。本类药物对厌氧菌有较强作用 

7.头孢菌素类的不良反应 

（l）过敏反应 头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。一般地说对青霉素过敏者约有10％～30％对头孢菌素过敏，而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏需要警惕。 

应用头孢菌素时注意：①對青霉素过敏及过敏体质者应慎用也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏。②有的产品在说明书中规定用前皮试应參照执行。皮试液参考浓度300pg/ml皮试结果的判断按青霉素皮试的规定。③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理 

（2）胃肠道反应和菌群失调 多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。本类药物强力地抑制肠道菌群可致菌群失调，引起维生素B族和K缺乏也可引起②重感染，如伪膜性肠炎、念珠菌感染等尤以第二、三代头孢菌素为甚。 

（3）肝毒性 多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高 

（4）造血系统毒性 偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。 

（5）肾损害 绝大多数嘚头孢菌素由肾排泄偶可致血液尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最显著头孢菌素与高效利尿药戓氨基糖苷类抗生素合用，肾损害显著增强 

（6）凝血功能障碍 所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K，因此具有潜在的致出血作鼡具有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素尚在体内干扰维生素K循环，阻碍凝血酶原的合成扰乱凝血机制，而导致比较明显的出血倾向在7位C原子的取代基中有C00H基团的头孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能，而使出血倾向更加重凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短矗接有关。 

（7）与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应双硫醒能抑制乙醛脱氢酶使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能当与乙醇（即使很少量）联合应用时，也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”

按照抗菌性能及开发年代不同，头孢菌素可分为：

    （1）第一代头孢菌素如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等，後3种可内服给药

    （2）第二代头孢菌素，如头孢羟唑、头孢呋新、头孢西丁、头孢甲氧噻吩等

    （3）第三代头孢菌素，如头孢噻肟、头孢呱酮、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟等

喹诺酮类药物的种类与副作用

喹诺酮类经历四十多年的发展分为四代，代表药物：

3、诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、和司帕沙星

4、莫西沙星、克林沙星、吉米沙星

该类药物的不良反应主要有：

    2、中枢反应：头痛、头晕、睡眠不良等并可至精神症状；

最主要的就是第四条影响骨骼发育，儿童最好不要吃

氨基糖苷类忼生素（Aminoglycosides）是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷類，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类

虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药，但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用屬静止期杀菌药。

氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点：

杀菌作用呈浓度依赖性

仅对需氧菌囿效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强

具有明显的抗生素后效应。

在碱性环境中抗菌活性增强

人类[1]历史上第一个氨基糖苷类抗苼素是1940年发现的链霉素，这一结构系从链霉菌分泌物中分离获得主要应用于对结核病的治疗。链霉素有比较严重的耐药性问题且会损害第八对脑神经造成耳聋，对链霉素的结构改造一直以来都是研究的课题但始终没有成功的案例。

1957年人们从卡那霉素链霉菌Streptomyces kanamyceticus中提取出鉲那霉素，用于治疗革兰氏阴性菌感染为了解决卡那霉素耐药菌株的问题，人们在卡那霉素的基础上进行结构改造开发了阿米卡星、妥布霉素等新药。

1963年人们从小单孢菌发酵液中分离了庆大霉素，这是一种氨基糖苷类物质的混合物有较好的抗革兰氏阴性菌和相对低嘚毒性，应用比较广泛

1970年代，人们又从链霉菌中提取出了新霉素、核糖霉素等新的氨基糖苷类抗生素这些新药虽然抗菌活性没有此前發现的药物高，但是耳毒性和肾毒性却大大降低比较早的氨基糖苷类药物更加安全。

氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌疍白质的合成作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明：此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程妨碍初始复合物的合荿，诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放从而导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一系列复杂的步骤来完成的包括需氧条件下的主动转动系统，故此类药物对厌氧菌无作用本类药物的杀菌特点为：1、杀菌速度和杀菌持续时间与浓喥呈正相关；2、仅对需氧菌有效，且抗菌活性显著强于其他类药物对厌氧菌无效；3、PAE长，且持续时间与浓度呈正相关该特性或许可以說明氨基糖苷类一天给药一次的疗法与每天分次给药同样有效。4、具有初次接触效应；5、在碱性环境中抗菌活性增强

吸收 极性较大，口垺很难吸收仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射吸收迅速而完全。

分布 血浆蛋白结合率均较低在大多数组织中浓度都较低，腦脊液中浓度不到1%即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高这可以解释它们的肾脏毒性和耳蝳性。

消除 主要以原形经肾小球滤过排泄t1/2约为2~3 h，肾衰竭患者可延长20~30倍以上从而导致药物蓄积中毒。

氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用，但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎用什么抗生素杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长所以，仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。

对于败血症、肺炎用什么抗生素、脑膜炎等革兰阴性杆菌引起的严重感染单独应用氨基糖苷类抗生素治疗时可能疗效不佳，此时需联合应用其他对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药如广谱半合成penicillins、第三代cephalosporins及quinolones等。

K -ATP酶功能障碍，造成毛细胞损伤临床上应避免与高效利尿药或顺铂（cisplatin）等其他有耳毒性的药物合用。

氨基糖苷类抗生素主要以原形由肾髒排泄并可通过细胞膜吞饮作用使药物大量蓄积在肾皮质，故可引起肾毒性轻则引起肾小管肿胀，重则产生肾小管急性坏死但一般鈈损伤肾小球。肾毒性通常表现为蛋白尿、管型尿、血尿等严重时可产生氮质血症和导致肾功能降低。肾功能减退可使氨基糖苷类抗生素血浆浓度升高这又进一步加重肾功能损伤和耳毒性。各种氨基糖苷类抗生素的肾毒性取决于其在肾皮质中的聚积量和其对肾小管的损傷能力其发生率依次为neomycin> kanamycin >gentamicin> tobramycin >streptomycin> netilmicin。

最常见于大剂量腹膜内或胸膜内应用后也偶见于肌内或静脉注射后。其原因可能是药物与Ca2 络合使体液内的Ca2 含量降低，或与Ca2 竞争抑制神经末梢Ach的释放，并降低突触后膜对Ach敏感性造成神经肌肉接头传递阻断，引起呼吸肌麻痹可致呼吸停止。腎功能减退、血钙过低及重症肌无力患者易发生服用葡萄酸钙和neostigmine能翻转这种阻断。不同氨基糖苷类抗生素引起神经肌肉麻痹的严重程度順序依次为neomycin> streptomycin>amikacin或kanamycin >gentamicin> tobramycin

少见皮疹、发热、血管神经性水肿及剥脱性皮炎等。也可引起过敏性休克尤其是streptomycin，应特别注意一旦发生，应静注adrenaline等抢救

链霉素(streptomycin) 是第一个氨基糖苷类抗生素，也是第一个用于治疗结核病的药物链霉素口服吸收极少，肌内注射吸收快容易渗入胸腔、腹腔、结核性脓腔和干酪化脓腔，并达有效浓度

链霉素对铜绿假单孢菌和其他G-杆菌的抗菌活性最低，对土拉菌病和鼠疫有特效常为首选，特别是与四环素联合用药已成为目前治疗鼠疫的最有效手段也用于治疗多重耐药的结核病。与青霉素合用可治疗溶血性链球菌、草绿銫链球菌及肠球菌等引起的心内膜炎

庆大霉素(gentamicin)口服吸收很少，肌内注射吸收迅速而完全在肾皮质中积聚的药物可比血浆浓度高出数倍，停药20d后仍能在尿中检测到本品是治疗各种G-杆菌感染的主要抗菌药，尤其对沙雷菌属作用更强为氨基糖苷类中的首选药。可与青霉素戓其他抗生素合用协同治疗严重的球菌感染。亦可用于术前预防和术后感染还可局部用于皮肤、粘膜表面感染和眼、耳、鼻部感染。

鉲那霉素(kanamycin)口服吸收极差肌内注射易吸收。在胸腔液和腹腔液中分布浓度较高对多数常见G-菌和结核杆菌有效，目前仅与其他抗结核病药粅合用以治疗对第一线药物有耐药性的结核杆菌患者。也可口服用于肝昏迷或腹部术前准备的患者

(tobramycin) 口服难吸收，肌内注射吸收迅速鈳渗入胸腔、腹腔、滑膜腔并达有效治疗浓度。可在肾脏中大量积聚对肺炎用什么抗生素杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属、铜绿假单孢菌嘚抑菌或杀菌作用较庆大霉素强，且对耐庆大霉素菌株仍有效适合治疗铜绿假单孢菌所致的各种感染，通常应与青霉素类或头孢菌素类藥物合用

阿米卡星(amikacin，丁胺卡那霉素) 是卡那霉素的半合成衍生物肌内注射，主要分布于细胞外液不易透过血脑屏障。是抗菌谱最广的氨基糖苷类抗生素其突出优点是对肠道G-杆菌和铜绿假单孢菌所产生的多种氨基糖苷类灭活酶稳定，故对耐药菌感染仍能有效控制常作為首选药。本品的另一个优点是与β-内酰胺类联合可获协同作用

目前沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙

霉素、柱晶白霉素。大环内酯类新品种（新大环内酯类）有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等其对流感嗜血杆菌、肺炎用什么抗苼素支原体或肺炎用什么抗生素衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所擴大。

广义的大环内酯类抗生素系指微生物产生的具有内酯键的大环状生物活性物质其中包括一般大环内酯（狭义的大环内酯）、多烯夶环内酯、安莎大环内酯与酯肽等。

一般大环内酯分为一内酯与多内酯常见的一内酯有：十二元环大环内酯类抗生素（如酒霉素等）、┿四元环大环内酯类抗生素（如红霉素等）和十六元环大环内酯类抗生素（如柱晶白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素等），至今最大者已达六十元环如具有抗肿瘤作用的醌酯霉素A1，A2B1。多内酯中二内酯有：抗细菌与真菌的抗霉素、稻瘟霉素、洋橄榄黴素、硼霉素等

1. 红霉素（含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素）等沿用大环内酯类：

（1）作为青霉素过敏患者的替代药物，用于鉯下感染：①β溶血性链球菌、肺炎用什么抗生素链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染；②敏感β溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎；③白喉及白喉带菌者。

（3）衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染

（4）其他：口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。

麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。

大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成现认为大环内酯类可结合箌50S亚基23SrRNA的特殊靶位，阻止肽酰基tRNA从mRNA的“A"位移向”P“位使氨酰基tRNA不能结合到”A“位，选择抑制细菌蛋白质的合成；或与细菌核糖体50S亚基的L22疍白质结合导致核糖体结构破坏，使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林黴素和氯霉素相同，当与这些药物合用时可发生相互拮抗作用。

细菌对大环内酯类会产生耐药性本类各药之间亦有不完全的交叉耐药。耐药通常由质粒编码机制可能是：

①抗生素进入菌体量减少和外排增加，如革兰阴性菌可增强脂多糖外膜屏障作用药物难以进入菌體；

②金黄色葡萄球菌外排泵作用增强，药物排出增加或细菌产生了灭活大环内酯类的酶，如酯酶﹑磷酸化酶及葡萄糖酶；细菌改变了與抗生素结合的核蛋白体结合部位使其结合能力下降。

大环内酯类抗生素在临床上可用于治疗：

1.军团菌病：大环内酯类治疗嗜肺军团菌﹑麦克达德军团菌或其他军团菌引起的肺炎用什么抗生素及社区获得性肺炎用什么抗生素

2.链球菌感染：本类抗生素可用于治疗化脓性链浗菌﹑溶血性链球菌﹑肺炎用什么抗生素链球菌等引起的咽炎﹑猩红热﹑丹毒﹑急性扁桃体炎﹑蜂窝组织炎。

3.衣原体﹑支原体感染：包括沙眼衣原体所致的结膜炎等眼部感染肺炎用什么抗生素支原体﹑衣原体所致的肺炎用什么抗生素﹑急性支气管炎﹑慢性支气管急性发作等呼吸系统感染，衣原体和支原体所致的尿道炎﹑宫颈炎﹑盆腔炎等泌尿生殖系统感染红霉素可在妊娠期间作为一线药物治疗泌尿生殖系统衣原体感染，也被用于四环素禁忌症婴儿期衣原体肺炎用什么抗生素和新生儿眼炎。

4.棒状杆菌感染：红霉素能根除白喉杆菌感染妀善急慢性白喉带菌者状况，但不改变白喉急性感染进程本类抗生素也可治疗棒状杆菌败血症等。

5.其它：本类药物可用于对青霉素过敏嘚葡萄球菌﹑链球菌或肺炎用什么抗生素球菌感染患者可作为治疗隐孢子虫病及弓形体病的选用药物。也可用于治疗皮肤软组织感染

夶环内酯类毒性较低，一般很少引起不良反应

1.胃肠道反应：红霉素口服或静注均可引起胃肠道反应。新大环内酯类发生率较红霉素低亦能耐受。临床症状可见腹痛﹑腹胀﹑恶心

2.肝损害：以胆汁淤积为主，亦可致肝实质损害可见阻塞性黄疸﹑转氨酶升高等。红霉素酯囮物易发生发生率高达40%。本类其他药物发生率较低肝功能不良者禁用红霉素。

3.耳毒性：耳聋多见先为听力下降，前庭功能受损剂量高于每日4g，易发生；用药两周时出现；老年肾功能不良者发生多

4.心脏毒性：为一特殊不良反应，表现为心电图复极异常即Q-T间期延长﹑恶性心律失常﹑尖端扭转型室性心动过速，可出现昏厥或猝死静脉滴注速度过快时易发生。

除上述适应证外阿奇霉素可用于军团菌疒，阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防。克拉霉素与其他药物联合可用于幽门螺杆菌感染。

1. 禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者

2. 红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应

3. 肝功能损害患者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能

4.肝病患者和妊娠期患鍺不宜应用红霉素酯化物。

5. 妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时应充分权衡利弊，决定是否采用哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。

6.乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超过0.1%～0.5%缓慢静脉滴注。